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新聞資訊

  • 用于化學合成的微流控芯片實驗室技術(shù)

    將工作流轉(zhuǎn)移到微流控化學合成設(shè)備的內(nèi)在優(yōu)勢在成本、效率和準確性方面可能是驚人的。小型化帶來了顯著減少試劑使用的明顯優(yōu)勢,并且在實驗終點的下游,最大限度地減少浪費、溢出和清理問題,使實驗室工作更整潔、更可持續(xù)。

    2022-09-23

  • 一鍋重氮裝置——光化學氧化(藍色 LED-O 2)芳基雜芳基乙酸酯與環(huán)狀 2°-胺的酰胺化:芳香族 α-酮酰胺的環(huán)保合成

    芳香族-α-酮酰胺是一類有趣的分子。它們具有無數(shù)的生物學特性,也經(jīng)常用作合成雜環(huán)支架的構(gòu)件。在此,我們報道了芳香族-α-酮酰胺的環(huán)保合成。它是一種一鍋法合成,從烷基芳基/雜芳基乙酸酯 7a-k 開始,分子氧中的各種環(huán)狀仲胺 8a-c 作為氧化劑,通過重氮安裝-氧化-酰胺化在乙酸乙酯作為溶劑中使用 5-6 W 微光化學反應器帶有藍色 LED 燈 (435–445 nm) 到目標化合物。該反應也可以在沒有氧化劑的情況下在空氣中進行,但這有助于主要形成不需要的 NH 插入產(chǎn)物。在氧氣氣氛下,此類副產(chǎn)物的形成減少到 10-20%。各種芳香族-α-酮酰胺 10a-x 以中等至高產(chǎn)率合成。對照實驗為轉(zhuǎn)化機制提供了合理的依據(jù)。該協(xié)議可以按克級放大。

    2022-09-22

  • 采用雙酸催化劑的微反應器中木糖連續(xù)水熱生產(chǎn)糠醛

    通過應用微反應器技術(shù)強化連續(xù)糠醛生產(chǎn),特別是在無有機溶劑條件下將木糖轉(zhuǎn)化為糠醛。氯化鋁和甲酸用作雙酸催化劑。檢查和驗證了單個和組合催化劑在通過連續(xù)反應生產(chǎn)糠醛中的作用。采用響應面法研究并優(yōu)化了木糖濃度、反應溫度、停留時間、催化劑總濃度和催化劑比例等操作條件對糠醛收率的影響。

    2022-09-16

  • 使用連續(xù)流微反應器技術(shù)合成抗體-藥物偶聯(lián)物

    連續(xù)流動反應器使化學反應能夠在屏蔽管和管內(nèi)發(fā)生。這種合成過程被認為克服了常用間歇反應器的一些限制。已經(jīng)報道了許多通過連續(xù)流動工藝合成小分子的成功例子;然而,它們在生物偶聯(lián)反應中的應用,例如抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC) 合成,在科學文獻中極為有限。據(jù)我們所知,我們在此報告了同行評審文獻中的第一個連續(xù)流動過程介導的 ADC 合成。討論了優(yōu)化的混合器類型、反應時間和混合器直徑。根據(jù)這些結(jié)果,產(chǎn)生了具有臨床相關(guān)藥物-抗體比率的 ADC。所有流動反應步驟均使用按比例縮小的制造方法進行,該方法利用逐步混合系統(tǒng)執(zhí)行順序還原/共軛過程。此外,已建立的連續(xù)流動方法可應用于三種不同抗體和三種不同有效載荷的組合,并且對于九種嘗試的 ADC 合成中的每一種都觀察到相同的趨勢。這些結(jié)果表明,連續(xù)流動化學可用于開發(fā)可靠且穩(wěn)健的 ADC 生產(chǎn)工藝。

    2022-09-05

  • 連續(xù)光化學苯炔形成工藝的開發(fā)

    提出了一種連續(xù)流動工藝,該工藝能夠在光化學條件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 燈發(fā)出 365 nm 的光,這有助于實現(xiàn)這一目標。 由此產(chǎn)生的流動過程基于可調(diào)節(jié)背壓調(diào)節(jié)器有效控制氣態(tài)副產(chǎn)品的釋放,并在 3 分鐘的短停留時間內(nèi)提供一系列雜環(huán)產(chǎn)品。 該方法的穩(wěn)健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各種呋喃衍生加合物的快速生成中得到證明,通過簡單且易于擴展的流動協(xié)議促進這些重要的雜環(huán)支架的制備。

    2022-09-05

  • [1.1.1]丙烷和雙環(huán)[1.1.1]戊烷衍生物的連續(xù)流動合成

    提出了一種按需生產(chǎn) [1.1.1] 丙烷的連續(xù)流動過程,提供了 [1.1.1] 丙烷的解決方案,該解決方案可以直接衍生成各種雙環(huán) [1.1.1] 戊烷 (BCP) 物質(zhì)。這是在高達 8.5 mmol h -1的通量中實現(xiàn)的,提供了對克量的選定 BCP 構(gòu)建塊的有吸引力且直接的訪問。最后,開發(fā)了將 [1.1.1] 丙烷連續(xù)光化學轉(zhuǎn)化為具有混合酯/酰氯部分的有價值的 BCP。

    2022-09-05

  • 利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質(zhì)實現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團化反應

    近日,賓夕法尼亞大學Gary A. Molander教授課題組在Nature Chemistry上發(fā)表了題為“Exploiting the sp2 character of bicyclo[1.1.1]pentyl radicals in the transition-metal-free multi-component difunctionalization of [1.1.1]propella

    2022-09-02

  • 使用有機光氧化還原催化的 [2+2]-環(huán)加成在連續(xù)流動條件下形成二聚環(huán)丁烷

    自由基陽離子引發(fā)的富電子烯烴二聚反應是合成環(huán)丁烷的一種便捷方法。 通過將有機光氧化還原催化和連續(xù)流動技術(shù)相結(jié)合,進行了分批與連續(xù)流動研究,為生成重要的咔唑環(huán)丁烷材料二聚體 1,2-反式-二咔唑環(huán)丁烷 (t-DCzCB) 提供了一條方便的合成路線,僅使用 0.1?mol?% 的有機光氧化還原劑 催化劑。 探索了該方法的范圍,提供了一類新的功能材料,以及苯乙烯基木脂素二聚天然產(chǎn)物的改進合成路線。 在連續(xù)流動條件下,可以以更高的化學產(chǎn)率分離環(huán)丁烷二聚體,并且與傳統(tǒng)的間歇反應條件相比,反應時間顯著縮短。

    2022-09-01

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